信帆生物 :一種新分子阻斷突變ras蛋白促癌形式
更新時間：2016-06-23 點擊次數：1056次研究人員利用一種新策略，成功制造出一些小分子，并證實它們可以不可逆性地靶向ras蛋白的一種突變形式，且不會結合正常的形式。這一研究發現有助于研發新型有別于所有其他的癌癥靶向性藥物治療方法。
三十年來，一直到現在，科學家們都一直在努力嘗試阻斷細胞中zui常驅動癌癥形成的一種蛋白質：ras。
大約十分之三的癌癥都存在ras異常。它是美國*癌癥殺手以及第三大癌癥死亡原因結腸癌中zui常見的激活蛋白。在絕大多數的胰腺癌中也有ras突變，胰腺癌是第四大癌癥死亡原因，通常是致命性的。
人們將這一蛋白視作是癌癥藥物治療的一個明確的靶點，然而自20世紀80年代以來幾家公司開發的候選藥物均在試驗中宣告失敗。
加州大學攻克ras蛋白
在加州大學舊金山分校細胞和分子藥理學系主任、霍華德休斯醫學研究所Kevan Shokat博士領導下，該研究小組設計出了一些小分子，它們可以不可逆轉地結合到ras蛋白一種從前未知的、短暫存在的口袋內，當突變ras蛋白改變形狀之時這一口袋才會顯露出來。當在培養的人類細胞上進行測試時，這些分子有效地殺死了ras驅動的癌細胞。
Shokat說，許多富有經驗的藥物化學家都已經開始將ras視作是無藥可及的靶點。在這些失敗的策略中，有一些傳統方法旨在設計出一些小分子與細胞內自然激活ras的分子：GTP競爭。然而由于GTP與ras結合太過緊密，所有的藥物都很難通過結合和阻斷激活進行競爭。
然而，鑒于其重要性以及近年來很少發現新的癌癥靶點，藥物公司開始再一次給予ras研究機會。
當處于正常形式時，ras在驅動細胞生長中起重要作用。而當發生突變時，ras會以一種失控的方式被激活，在腫瘤細胞中觸發一連串事件，其中包括異常激活或抑制其他的基因然后促進癌癥形成。現在在試驗中一些有前景的治療靶向的就是下游基因編碼的一些蛋白。然而，具有異常ras的腫瘤往往對這些單一療法反應不佳，促使研究人員去評估各種藥物組合。
癌癥生物化學專家、Onyx制藥公司創始人、加州大學舊金山分校Helen Diller家庭綜合癌癥中心主任Frank McCormick博士說，的研究成果進一步證實了研究團體和制藥行業對ras重燃興趣的正確性。
McCormick 說：“ras驅動的癌癥zui難治療，由于它們不產生反應，因而被排除在其他的靶向性治療之外。Shokat博士和他的研究小組針對這一難以攻克的靶點采用了一種極其創新的方法，*次開發出了一種策略以高度的特異性靶向了ras的一種突變形式。”
Shokat說：“所有癌癥中有2%具有這項研究中靶向的這一特異性的突變，其中包括7%的。我們相信，我們的研究結果可作為致力靶向這一特異突變，以及zui終靶向其他突變的藥物發現工作的一個起點。”
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